Фолат играет решающую роль в метаболизме человека, Участие в важных физиологических процессах, таких как синтез ДНК, клетки Разделение и метаболизм аминокислот. Однако,Человеческое тело не может сами по себе синтезируйте фолат и должен полагаться на внешнее потребление.

Активный фолат, с его характеристикой бытьнепосредственно поглощен без необходимости метаболизм,сталУмный выбор для добавок фолатаПолем В настоящее время различные формы активных солей фолатов доступны на рынке. НоКакой из них самый подходящий Для наших потребностей в добавках к фолату?

Сравнительное исследование, опубликованное в"Молекулы"Журнал в 2021 году предоставил нам ответ. Исследование сравнивалостабильность и поглощение различных активных солей фолатадоступен на рынке и обнаружил, что6S-5-метилтетрагидрофолата кальций C кристаллическая форма (MTHF CAC) показал отличную стабильность и может эффективно поддерживать свои активные компонентыПолем Кроме того,скорость поглощения MTHF CAC также был высокимR, что делает его более эффективным выбором для встречи с телом Требования к фолату.

① Проблемы в индустриализации Активная фолат

Индустриализация активного фолата сталкивается с несколькими Проблемы, в основном включая следующие аспекты:

Я. Стабильность Проблемы

Экспозиция света:Активная фолат может ухудшиться под светом, что приводит к снижению активности. Это требует строгого светоотводные меры во время хранения и использования, увеличивая стоимость Упаковка и хранение.

Влажность и температура:В высокотемпературной и Среда с высокой влажностью, значительно стабильность активного фолата уменьшаетсяПолем Это не только влияет на срок годности конечного продукта но также может привести к потере своей активности в течение периода своей достоверности, влияет на эффект добавки.

Условия хранения:Из -за высокого чувствительность активного фолата к условиям окружающей среды, это должно бытьхранится в низкотемпературных, сухой и проводящие условияПолем Это представляет более высокие требования для хранилища, увеличивая затраты на хранение в индустриализации процесс.

II Сложный Производственный процесс

·        Высокая чистота: Производство активного фолататребует высокой чистоты для обеспечения его безопасности и эффективностиПолем Это означает, что производственный процесс должен быть в состоянии эффективно Удалить различные токсичные и вредные примеси, особенно те, которые могут создавать риск для здоровья человека.

·        Лечение стабильности: Чтобы улучшить стабильность активного фолата, специфических стабилизаторов или специальные методы лечения, такие каккристаллизация Технология, необходимо добавить в производственный процесс, чтобы сформировать стабильный кристалл формаПолем Эти этапы лечения увеличивают Сложность и стоимость производства.

·        Строгий контроль качества: В производственном процессе активного фолата качество каждого процесса необходимо строго контролировать, чтобы обеспечить качество и активность окончательного продукт. Это требует от компаний иметьУсовершенствованное оборудование для тестирования качества и строгая система управления качеством, увеличивая производственные затраты и трудности управления.

② Преимущества 6S-5-метилтетрагидрофолата кальция C кристаллическая форма

Я. Отличный Стабильность

6S-5-метилтетрагидрофолата кальций C кристаллическая форма производится с использованиемуникальный процесс ультразвуковой кристаллизации, образуя стабильный C Кристаллическая формаПолем Экспериментальные данные показывают, чтосодержание активного компонент 6S-5-метилтетрагидрофолат в кристаллическом C-типе метилтетрагидрофолат кальциевая соль (MTHF CAC) вряд ли изменяется через 120 часов хранения при комнатной температуре, в то время как содержание активных компонентов У других солей кальция метилтетрагидрофолата кальция (MTHF CA) и аминогликан соли метилтетрагидрофолата (MTHF GA) значительно снижаются при том же условия и содержание примесей, таких какпараминобензойная кислота, JK12A и 5-метилтетрагидроптероновая кислота значительно увеличивается.   

В частности, скорость деградации MTHF CAC в течение 120 часов является только1,5%, в то время как MTHF CA и MTHF GA10,2%и15,6%, соответственно.

Дальнейшие тесты на стабильность показывают, что MTHF GA разлагает самые быстрые, Затем следует MTHF CA, а MTHF CAC является наиболее стабильным.

Эта превосходная стабильность позволяет MTHF CAC поддерживать свой активность во время хранения и использования, обеспечивая стабильную добавку для фолата в рамках его период достоверности.

II Выше Уровень поглощения и использования

В фармакокинетическом эксперименте у крыс,MTHF CAC продемонстрировал значительно более высокое поглощение и использование ставки.

Экспериментальные результаты указывают, что после перорального введения максимальная концентрация (CMAX) 6S-5-метилтетрагидрофолат в плазме крыс после введения MTHF CAC1.27 раз выше, чем у MTHF CA и 1.15 раз выше, чем у MTHF GA.

Кроме того, область под кривая (AUC (0–T))MTHF CAC составляет 868 ± 213 ч · нг/мл, что намного выше, чем чтоMTHF CA (247 ± 67,0 H · нг/мл)иMTHF GA (399 ± 83,9 H · нг/мл).

Эти данные указывают, чтоMTHF CAC имеет Более высокая эффективность поглощения в организме, может быстрее увеличить плазму Концентрация фолата и поддерживать ее в течение более длительного времени.

Рассчитанные результаты относительной биодоступности также подтверждают это. А Относительная биодоступность MTHF CAC по сравнению с MTHF CA и MTHF GA как высокая как351%и218%, соответственно.

Это означает, чтов той же дозе, MTHF CAC может обеспечить более эффективное фолат для человеческого тела, Лучшая встреча физиологические потребности.

Iii. Более длительное продолжительность действия

Среднее время проживания (MRT (0 - T)) MTHF CAC у крыс3,7 ± 1,9 часа, в то время как MTHF CA и MTHF GA1,0 ± 0,2 часаи1,5 ± 0,3 часа, соответственно. Этот результат указывает на то, что MTHF CAC имеет более длительное действие в организме и может Непрерывно обеспечивает фолат для тела.

Эта настойчивость даетMTHF CAC преимущество в поддержание стабильных уровней фолата, что помогает лучше реализовать физиологические функции фолата, например, продвижение Синтез ДНК и поддержание нормального деления клеток. В то же время, более длинное Продолжительность действия также означает, чтоПользователи могут уменьшить Частота потребления, улучшая удобство использования.

Эти данные показывают, чтопоглощение и использование эффективность MTHF CAC в организме значительно выше, чем у других Активные соли фолатов, лучше удовлетворить потребность тела в фолат

③ Перспективы применения 6S-5-метилтетрагидрофолата кальций C кристаллическая форма

C-тип кристаллический 6S-5-метилтетрагидрофолат кальциевая соль (MTHF CAC)является новым типом добавки с фолатом, которая имеетпоказали значительные преимущества в стабильности, поглощении и использовании скорость и продолжительность действияПолем Это отлично стабильность обеспечивает поддержание активности фолата во время хранения и использования, и его более высокий уровень поглощения и использования и более длительный срок действия Сделайте его лучше способным проявлять физиологические функции фолата в организме.

В будущем, с дальнейшими исследованиями кристаллического C-типа 6S-5-метилтетрагидрофолата кальциевая соль, как ожидается, будет еще больше оптимизировать его процесс подготовки и улучшить его производительность. В то же время,потенциал кристаллического кристаллического типа 6S-5-метилтетрагидрофолата кальция соль в клинических применениях стоит с нетерпением ждать, и ожидается, что он обеспечит более эффективное решение для Профилактика заболеваний, связанных с дефицитом фолата.

Ссылки:

Лиан, Z.; Чен, Х.; Лю, К.; Цзя, Q.; Qiu, f.; Ченг Ю. Улучшенная стабильность стабильной кристаллической формы C 6S-5-метилтетрагидрофолата Соль кальция, разработка метода и валидация метода LC -MS/MS для крысы Фармакокинетическое сравнение. Молекулы 2021, 26, 6011.