Настоящее изобретение направлено на создание нового лекарственного средства или здорового питания, содержащего композицию 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты для улучшения сна, при этом седативно-снотворный компонент указанной композиции можно принимать в течение длительного времени, и эффект указанной композиции на улучшение сна очевиден. и не имеет побочных эффектов.
Настоящее изобретение подтверждает эффект улучшения сна 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты на модели сна мышей с пентобарбиталом.
Авторы изобретения обнаружили, что 5-метилтетрагидрофолат не оказывает прямого снотворного эффекта, но может увеличивать количество спящих мышей при пороге пентобарбитала натрия и сокращать латентный период сна, а используемая доза составляла всего 0,3 мг/кг, чтобы быть эффективной, но 5-метилтетрагидрофолат был эффективен. сам по себе не оказывал существенного влияния на продолжительность сна у мышей, предположительно, он мог улучшить трудности с засыпанием у пациентов и не оказывал существенного влияния на продление времени сна.
Y-аминомасляная кислота, новый одобренный на национальном уровне продукт питания, дает эффект при длительном приеме без побочных эффектов. С помощью модели сна мышей с пентобарбиталом было обнаружено, что Y-аминомасляная кислота не может увеличить количество мышей, засыпающих при подпороговых дозах пентобарбитала натрия, а также не может сократить латентный период сна, но может улучшить продолжительность сна мышей, предполагая что Y-аминомасляная кислота может улучшить качество сна пациентов.
Авторы изобретения обнаружили, что γ-аминомасляная кислота в сочетании с 5-метилтетрагидрофолатом оказывает значительное улучшение сна, как
Комбинация γ-аминомасляной кислоты и 5-метилтетрагидрофолата оказывает значительный эффект улучшения сна, что может значительно увеличить количество мышей, засыпающих при подпороговых дозах пентобарбитала натрия, и сократить латентный период сна мышей, а также увеличить продолжительность сна мышей. без прямого воздействия на сон, что позволяет предположить, что комбинация может улучшить расстройство сна у пациентов, улучшить качество сна и имеет очень хороший профиль безопасности без прямого седативно-снотворного воздействия на нервную систему.
Первая цель настоящего изобретения состоит в том, чтобы предложить новое применение известного соединения, а именно 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты, при получении
Первая цель изобретения состоит в том, чтобы предложить новое применение известного соединения, а именно 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты, при приготовлении лекарств для профилактики или лечения бессонницы.
Второй целью настоящего изобретения является создание фармацевтической композиции с определенным эффектом улучшения сна, которую можно принимать в течение длительного периода времени.
указанная композиция содержит 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту, Y-аминомасляную кислоту.
5-метилтетрагидрофолиевая кислота, описанная в настоящем изобретении, включает 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-метил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту.
кислота, 5-метил-(6,S)-тетрагидрофолиевая кислота, т.е. содержащая различные спиновые изомеры 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты, или соединение с одной хиральной структурой.
Фармацевтически приемлемые соли, описанные в настоящем изобретении, содержат кислотные группы 5-метилтетрагидрофолата, прореагировавшие с органическими основаниями, неорганическими основаниями.
Примеры солей включают соли кальция, натрия, магния, глюкозамина и аргинина 5-метилтетрагидрофолата.
Описанная здесь композиция содержит эффективное количество 5-метилтетрагидрофолата и эффективное количество Y-аминомасляной кислоты, и указанная
композиции могут быть превращены в различные составы путем добавления одного или нескольких фармацевтически приемлемых наполнителей. При использовании для перорального введения они могут быть изготовлены в виде твердых или жидких препаратов, таких как таблетки, капсулы, мягкие гели, диспергируемые таблетки, жидкости для перорального применения, гранулы, жевательные таблетки, капли и т. д.: при использовании для парентерального введения их можно изготавливать в растворы, суспензии, порошки для инъекций, такие как водные инъекции, лиофилизированные порошки, масляные инъекции и т. д.
Составы композиций по настоящему изобретению могут быть получены обычными способами в существующей фармацевтической области и при необходимости могут быть добавлены
При необходимости могут быть добавлены различные фармацевтически приемлемые наполнители. Указанные наполнители включают обычно используемые наполнители, наполнители, связующие, разрыхлители, поверхностно-активные вещества, смазочные вещества и т.д.
Настоящее изобретение предлагает фармацевтический продукт или продукт здорового питания, в котором суточная доза 5-метилтетрагидрофолата составляет 0,0550 мг, предпочтительно 515 мг, а суточная доза 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты составляет 0,0550 мг.
Следует понимать, что доза лекарственного средства, предусмотренная настоящим изобретением, не является ограничением настоящего изобретения, а является предпочтением настоящего изобретения.
Y-аминомасляная кислота в качестве нового пищевого ресурса в 2009 году и 5-метилтетрагидрофолиевая кислота в качестве пищевой добавки к пище в 2017 году, оба из которых безопасны.
Безопасность Y-аминомасляной кислоты, нового продукта питания, появившегося в 2009 году, и 5-метилтетрагидрофолата, пищевой добавки, выпущенной в 2017 году, была подтверждена, и оба препарата можно принимать в течение длительного времени.
Все снотворные, доступные в настоящее время на рынке и обладающие значительным эффектом, основаны на рецепторах нервных клеток головного мозга, особенно на рецепторах ГАМК или рецепторах 5-ГАМК.
Рецепторы ГАМК или рецепторы 5-гидрокситриптамина в качестве мишени, с прямыми эффектами, длительное использование приведет к потере функции рецептора, изменениям в экспрессии рецепторов, изменениям в структуре рецепторов, тем самым еще больше увеличивая повреждение нервной системы и функции мозга. Комбинация 5-метилтетрагидрофолата и Y-аминомасляной кислоты оказывает более комплексное и эффективное воздействие на улучшение сна, так как не оказывает прямого воздействия на рецепторы (Y-аминомасляная кислота не может попасть непосредственно в мозг из-за гематоэнцефалического барьера).
Магнафолат может усваиваться напрямую, без метаболизма, подходит для всех типов людей, включая мутацию гена MTHFR. В то время как пищевые фолаты и фолиевая кислота должны пройти несколько биохимических преобразований в организме, чтобы стать L-5-MTHF.